CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I

Crediti: 
9
Settore scientifico disciplinare: 
CHIMICA FARMACEUTICA (CHIM/08)
Anno accademico di offerta: 
2016/2017
Semestre dell'insegnamento: 
Secondo Semestre
Lingua di insegnamento: 

Italiano

Obiettivi formativi

Il corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica I fornisce un introduzione generale alla materia del corso e si integra con il successivo corso di Farmaceutica e Tossicologica II per la trattazione delle principali classi di farmaci.
Il corso ha l’obiettivo di consentire allo studente di conoscere e di comprendere le basi degli aspetti chimico-farmaceutici e chimico-tossicologici dei farmaci, e di applicarle allo studio ed all'analisi delle classi chimiche trattate.
Gli obiettivi specifici, classificati secondo i criteri di Dublino sono i seguenti.
1. Conoscenze e capacità di comprensione: per le classi di farmaci trattate, conoscere: nomi, formule semplici, origine, impiego; comprendere formule complesse, relazioni struttura-attività, proprietà chimiche, chimico-fisiche, tossicologiche e metaboliche, sintesi.
2. Capacità di applicare le conoscenze e la comprensione delle materie trattate: sia per farmaci trattati specificamente, che per composti a struttura analoga, passare da formula a nomi dei farmaci e viceversa, prevedere le proprietà chimiche e chimico-fisiche dei farmaci, discuterne le presunte conseguenze sulle proprietà biologiche, incluso il metabolismo e la tossicità, proporre e discutere possibili vie di produzione dei farmaci.
3. Gestione delle conoscenze acquisite al fine dell’espressione di giudizi relativi a: saper commentare relazioni struttura-attività, metabolismo e tossicità correlata, produzione, interazioni chimiche e metaboliche tra farmaci.
4. Abilità nella comunicazione: saper illustrare, anche in modo originale un argomento trattato a lezione; saper rispondere adeguatamente a domande, critiche, suggerimenti.
5. Capacità di apprendere: imparare a desumere regole generali (su relazioni tra struttura e proprietà chimiche, chimicofisiche, farmacocinetiche, farmacodinamiche, tossicologiche) da casi concreti (farmaci) classificati secondo diversi criteri; imparare a gestire in modo dinamico il proprio insieme di conoscenze sulla chimica dei farmaci e sulla loro classificazione; imparare a ricercare e vagliare criticamente fonti attendibili sulla struttura e sulle proprietà dei farmaci.

Prerequisiti

Per sostenere l'esame è necessario aver già superato gli esami di Chimica Organica II e di Fisiologia Generale

Contenuti dell'insegnamento

Le prime lezioni riguardano argomenti di carattere generale sulla nomenclatura, farmacocinetica, metabolismo e meccanismi d'azione dei farmaci, e sulle relazioni struttura-attività. La seconda parte del corso tratta nello specifico le principali classi di farmaci antibatterici, antiprotozoari, antifungini, antielmintici, antivirali ed antitumorali.

Programma esteso

1 - Parte generale
1.1 - Principi di chimica farmaceutica. Fasi dell'azione di un farmaco: fasi farmaceutica, farmacocinetica, farmacodinamica. Distribuzione dei farmaci. Reazioni metaboliche subite dai farmaci. Profarmaci. Meccanismo d'azione dei farmaci: teorie sull'azione dei farmaci; i recettori; enzimi ed inibizione enzimatica; altri bersagli molecolari. Proprietà chimiche e chimico-fisiche rilevanti per l'azione dei farmaci. 1.2 - Struttura dei farmaci ed attività biologica. Meccanismi d¿azione specifici e non specifici. Isomeria ottica o geometrica ed attività biologica; isomeria conformazionale ed attività biologica. Isosteria e bioisosteria; gruppi aptofori e farmacofori. Relazioni quantitative struttura-attività.
2 - Parte sistematica. Antibiotici: betalattami; macrolidi; aminoglicosidi; tetracicline; ansamicine; polipeptidi; altri antibiotici. Antibatterici sistemici di sintesi: sulfamidici, nitroeterocicli, chinolonici, ossazolidinoni. Antimicobatterici. Antifungini: per uso topico e sistemico; antibiotici polienici, griseofulvina, tiocarbamati, allilamine, fluorocitosina, azoli, caspofungine. Antiprotozoari. Antielmintici. Antivirali. Antitumorali: agenti alchilanti; complessanti del DNA e inibitori delle topoisomerasi; antimetaboliti; antimitotici; inibitori di tirosin-chinasi; altri antitumorali.

Bibliografia

Williams-Lemke: "Foye's Principi di Chimica Farmaceutica", PICCIN, Padova.
G.L. PATRICK: Introduzione alla chimica farmaceutica; Edises Napoli.

Metodi didattici

Tramite lezioni frontali, con proiezione di diapositive, si presenteranno gli argomenti sia generali che specifici del corso, fornendo le nozioni essenziali per la comprensione dell'argomento trattato e, anche cercando di aprire discussioni con gli studenti, illustrando come raggiungere competenze trasferibili da una classe all'altra di farmaci, sulla previsione delle proprietà chimiche e chimico-fisiche dei farmaci partendo dalla loro struttura, sull'individuazione degli elementi strutturali fondamentali per il meccanismo d'azione dei farmaci, sulla presenza di gruppi allertanti che possono portare a fenomeni di tossicità aspecifica o di origine metabolica.

Modalità verifica apprendimento

L’accertamento del raggiungimento degli obiettivi previsti dal corso prevede un esame orale. Mediante domande riguardanti i contenuti di uno o più argomenti corso verrà accertato se lo studente ha raggiunto gli obiettivi di conoscenza e comprensione dei contenuti e la capacità di esporli in modo chiaro e corretto. Mediante domande specifiche verrà valutata la capacità di applicare conoscenze e competenze acquisite a problemi specifici riguardanti aspetti chimico-farmaceutici o chimico-tossicologici sulle classi di farmaci trattate.